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来曲唑 VS 阿那曲唑 VS 依西美坦,乳腺癌患者如何选?

来源: 天津市肿瘤医院药学服务 2023-08-27 17:09:41

这三种口服药物属于第三代芳香化酶抑制剂(AI),主要用于激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者。其中,来曲唑、阿那曲唑属于非甾体类AI,依西美坦属于甾体类AI。今天咱们就来了解一下这三种药物有何区别,如何选择。jhU帝国网站管理系统

药理作用jhU帝国网站管理系统

在绝经后女性中,雌激素的产生主要依赖于芳香化酶的作用,后者将肾上腺雄激素转化为雌酮和雌二醇。AI通过竞争性结合特异性地抑制芳香化酶,从而抑制周围组织和肿瘤组织中雌激素的生物合成,进而达到治疗乳腺癌的目的。jhU帝国网站管理系统
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药物疗效和其他方面

有研究显示,三种药物无论是治疗早期乳腺癌还是晚期乳腺癌,在疗效方面无明显差异。jhU帝国网站管理系统

不良反应jhU帝国网站管理系统

AI类药物的不良反应主要有:jhU帝国网站管理系统

  • 骨质疏松、骨关节痛、骨折等骨相关症状jhU帝国网站管理系统

  • 高胆固醇等血脂、血糖异常jhU帝国网站管理系统

  • 潮热、盗汗、疲乏jhU帝国网站管理系统

  • 胃肠道相关反应jhU帝国网站管理系统

  • 肝功能异常jhU帝国网站管理系统

从文献查阅的不良反应数据来看,依西美坦的胃肠道反应发生率略高,而阿那曲唑和来曲唑的高胆固醇发生率略高。也有相关试验数据表明,依西美坦可能在降低骨相关不良事件发生率方面有一定作用,其他不良反应无明显差异。jhU帝国网站管理系统

临床如何选择jhU帝国网站管理系统

三种药物在疗效方面区别不大,主要是从不良反应、基础疾病和药物相互作用等方面进行考虑。临床上只要可以耐受,患者使用哪一种都是可以的,如果选择一种药物后不能耐受,再换另外一种药物。jhU帝国网站管理系统

如果患者有严重的肝功能损伤,不能选用阿那曲唑,慎用依西美坦,可以选择来曲唑,但也要密切监测。jhU帝国网站管理系统

如果患者有轻度肾功能损伤,可以使用来曲唑和阿那曲唑;严重肾功能受损时禁用阿那曲唑,慎用依西美坦。jhU帝国网站管理系统

患有高胆固醇血症患者,可先使用依西美坦;有胃肠道疾病患者,可先选用阿那曲唑和来曲唑;患有骨质疏松患者也可以首选依西美坦。jhU帝国网站管理系统

如果患者正在服用CYP3A4强抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等,或CYP2A6的强抑制剂如甲氧沙林等,应谨慎使用来曲唑,可以选择阿那曲唑。如果患者正在服用CYP3A4强诱导剂如利福平、苯妥英钠时,可能会影响依西美坦的血药浓度,可以适当增加依西美坦服用量或者使用阿那曲唑。所以,无论患者正在服用何种细胞色素P450相关强诱导剂或抑制剂类药物,为了避免相互作用,都可以首选阿那曲唑。jhU帝国网站管理系统

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